Antibioticoterapia – Antibióticos Penicilinas
As penicilinas agem impedindo a sínttese da parede celular bacteriana. Abaixo, listamos todos os antibióticos que agem da mesma maneira:
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Carbapenêmicos
- Monolactâmicos
É válido ressaltar que há outros antibióticos podem agir entrando pelas porinas, que são proteínas transmembrana presentes em paredes celulares de batérias Gran Negativas (G-). Também há outros meios, como mencionados nas aulas introdutórias.
Mecanismo de ação da penicilina
A penicilina inibe algumas enzimas envolvidas na construção do peptídeoglicano da parede celular das batérias, inviabilizando-a impelindo a lise osmótica e consequente morte.
Resistências
O anel betalactâmico age na parede celular das bactérias. Apesar de ser fundamental, deixam as penicilinas um pouco mais vulneráveis à resistência bacteriana.
As betalactamases (penicilinases) são enzimas produzidas pelas bactérias que rompem o anel betalactâmico dos antibióticos, fazendo com que essas fiquem resistentes a esse tipo de antibiótico.
Alguns Staphylococos aureus e MRSA (Staphylococos aureus ressitente à meticilina), produzem pelicinases.
As penicilinas não sofrem nenhuma lise no organismo, por isso, são excretadas em sua forma ativa no ambiente, o que auxilia, ainda mais, na seleção de bactérias resistentes. Ademais, apesar de não ser tóxica para os rins, em pessoas já com problemas neses órgãos, elas podem se acumular nestes e causar problemas no organismo. Assim, para esses pacientes, talvez, doses menores possam ser aplicadas.
Os problemas com as primeiras peniclinias eram sua sensibilidade ao ácido, sua inviabilidade contra bactérias G- e sua fragilidade contra betalactamase.
Grupo 1: penicilinas sensíveis à penicilinase
- Benzilpenicilina ou penicilina G
- Fenoximetilpenicilina ou penicilina V
- Carbenicilina
Grupo 2: penicilinas resistentes à penicilinase
- Meticilina
- Nafcilina
- Oxacilina
- Dicloxacilina
- Cloxacilina
Grupo 3: penicilinas de espectro aumentado (aminopenicilinas)
- Amoxilina
- Ampicilina
Grupo 4: penicilinas antipseudomonas (carboxipenicilinas)
- Ticarcilina
- Carbenicilina
Penicilinas de 4ª geração (ureidopenicilinas)
- Azlocilina
- Mezlocilina
- Piperacilina
Penicilinas naturais
Penicilina G: ministrada via endovenosa ou intra-muscular, pois se desfaz em meio ácido, como o do estômago; é muito barata e pouco tóxica, mas tem uma meia vida muito curta; precisa ser aplicada em uma veia muito profunda, pois pode causar flebite.
Penicilita G benzatica e Penicilina G procaína.
Penicilina V
Boas contra: Streptococos, Neisseria meningitidis/gonorrhoeae e spiroqueta Treponema palidum (sífilis).
Penicilinas semi-sintéticas
Em resumo, as penicilinas semi-sintéticas ganharam resistência à betalactamase e ao ácido, sendo essas características variáveis. A seguir, destacamos algumas das mais conhecidas e seu benefícios.
- Isoxazolil penicilina (Oxacilina): possui resistência à beta-lactamase, a que destrói o anel betalactâmico. Boa contra: Staphylococcus aureus, exceto marza, e Streptococcus.
- Alfa-amino-benzil-penicilinas: Ampicilina (I.V. e V.O.) e Amoxicilina (V.O.), mas são extremamente sensíveis às beta-lactamases, por isso, são comumente associados a outras drogas inibidoras das betalactamases, como Culbactam e Clavulanato. Boas contra: Streptococus, Haemophylus influenzae, Enterococcus e Enterobactérias. Associadas a inibidores agem contra: G+, G- e bacteroides fragilis.
Penicilinas de expectro expandido (semi-sintéticas especiais)
A essas penicilinas foram adicionadas um grupo que as tornam anfifílicas, viabilizando eficácia contra G- também.
Boas contra: G+, G-, Anaeróbios e pseudomonas aeruginosa. Mas não são boas contra Marza (MRSA) e enterococo resistente à vancomicina.
Reações alérgicas
Raras, mas acontecem na primeira administração e, usualmente, em indivíduos que possuem alergias contra outras drogas.